Niedrogi lek przeciwgrzybiczy, tiabendazol, spowalnia rozrost
nowotworu i daje nową nadzieję w dziedzinie chemioterapii. Odkrycia tego
dokonali naukowcy z Kolegium Nauk Przyrodniczych Uniwersytetu Teksańskiego
podczas badania pokrewieństwa genetycznego drożdży, żab, myszy i ludzi.
Tiabendazol
jest posiadającym aprobatę amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków doustnie
przyjmowanym specyfikiem przeciwgrzybiczym, wykorzystywanym w medycynie od
ponad 40 lat. Badanie Hye Ji Cha, Edwarda Marcotte oraz Johna Wallingforda, opublikowane
w dzienniku PLOS Biology, udowadnia, że lek ten niszczy naczynia krwionośne, za
których powstanie odpowiada nowotwór. Jak powszechnie wiadomo, rak wykorzystuje
nowo powstałe formacje naczyń krwionośnych, by utrzymać swój niekontrolowany
rozrost. Wykorzystanie tiabendazolu może, więc okazać się kluczowe w
chemioterapii.
W próbach wykonanych na
myszach, tiabendazol zmniejszył rozrost naczyń krwionośnych włókniakomięśniaka,
jednego z odmian nowotworu złośliwego, o ponad połowę. Spowolnił też rozwój
samego nowotworu. W swoich poprzednich badaniach naukowcy odkryli pewne geny
drożdży, które dzielone są również przez kręgowce ze względu na wspólną
ewolucyjną historię. U drożdży, organizmów nieposiadających naczyń
krwionośnych, geny te odpowiedzialne są za prawidłową odpowiedź komórek na
różne naprężenia, u kręgowców za regulację żył i rozrost tętnic oraz
powstawanie naczyń. Dalsze eksperymenty nad tym zestawem genów u drożdży, żab,
myszy oraz w ludzkich naczynkach krwionośnych wyhodowanych w naczyniach
laboratoryjnych, doprowadziły do zidentyfikowania
leku, który poprzez swoje hamujące rozrost naczyń krwionośnych działanie może
być w przyszłości wykorzystywany w chemioterapii. W przypadku nowotworów
hamowanie powstawania nowych naczyń pozwala pozbawić guz dopływu substancji
pokarmowych.
Kolejnym krokiem, jaki chcą
podjąć naukowcy, jest przetestowanie tiabendazolu na ludziach. Rozmowy na ten temat trwają.
Czy jest to kolejny niedrogi lek na raka ukrywany przez koncerny farmaceutyczne???
Czy jest to kolejny niedrogi lek na raka ukrywany przez koncerny farmaceutyczne???
Na liście E ma numer E233.
Dopuszczalna
dobowa dawka dla człowieka wynosi 0,1 mg na kilogram masy ciała. Przy jej
nieprzekraczaniu związek nie wykazuje żadnego szkodliwego wpływu na organizm,
ulega hydrolizie w wątrobie i jest wydalany przez nerki.
Tiabendazol jest pochodną benzimidazolu, która została
wprowadzona do obrotu handlowego, jako bardzo skuteczny fungicyd już
w latach 60. XX wieku, jest tiabendazol . W tej
pochodnej cząsteczka tiazolu jest przyłączona do węgla pierścienia
imidazolowego benzimidazolu. Tiabendazol, który jest aplikowany powierzchniowo
na owoce, chroni je przed grzybami i pasożytami. Stosowany
w ochronie przeciwgrzybicznej pomarańczy, jabłek, truskawek oraz bananów
niszczy obecne na tych owocach grzyby oraz dorosłe formy pasożytów, ich larwy
i jaja. Mechanizm działania tego związku polega na hamowaniu reduktazy
fumaranowej, enzymu biorącego udział w funkcjonowaniu reduktywnego cyklu
cytrynianowego, który ma miejsce w komórkach grzybów i pasożytów.
Reduktywny cykl cytrynianowy w sposób odwrotny funkcjonuje
w komórkach grzybów oraz obleńców niż w komórkach zwierząt
i roślin. W tych ostatnich jest dostarczycielem równoważników
redukcyjnych wykorzystywanych w procesie fosforylacji oksydacyjnej do
produkcji adenozyno-5’-trifosforanu (adenosine-5’-triphosphate –
ATP), a produkty pośrednie tego cyklu służą, jako materiał budulcowy.
Reduktywny cykl cytrynianowy jest zespołem kolejnych reakcji biochemicznych,
podczas których CO₂
włączany jest w związki organiczne (bursztynylo-koenzym A, α-ketoglutaran
i acetylo-koenzym A) przy udziale ferredoksyny i ATP. Nowo
powstałe związki mogą stanowić materiał budulcowy dla innych, biologicznie
ważnych cząsteczek. Zahamowanie przez tiabendazol jednego z członów
reduktywnego cyklu cytrynianowego, jakim jest reduktaza fumaranowa, powoduje
powstanie poważnych zaburzeń metabolicznych, prowadzących do obumarcia komórek
grzybowych lub komórek pasożytów. W komórkach roślin i zwierząt nie
ma reduktazy fumaranowej, co sprawia, że tiabendazol selektywnie niszczy
komórki grzybowe i komórki pasożytów.
Brak komentarzy:
Prześlij komentarz